Paroxetin - přehled souhrnu údajů o přípravku (SPC)
Souhrn údajů o přípravku (SPC) je oficiální dokument doprovázející každý registrovaný léčivý přípravek. U paroxetinu - antidepresiva ze skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) - SPC vymezuje schválené indikace, doporučené dávkování, kontraindikace i profil nežádoucích účinků. Tento přehled vychází z dostupných SPC dokumentů přípravků s obsahem paroxetinu registrovaných v České republice a slouží výhradně jako informační zdroj. Pro osobní doporučení se poraďte s lékařem.
Co je paroxetin a jak působí
Paroxetin patří do skupiny SSRI - selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu. Účinkuje tak, že blokuje transportér, který by jinak odstraňoval serotonin ze synaptické štěrbiny. Výsledkem je vyšší dostupnost serotoninu v nervových spojích, což se předpokládá jako základ antidepresivního a anxiolytického působení.
Oproti starším tricyklickým antidepresivům paroxetin nevykazuje výraznou kardiovaskulární toxicitu a je obecně považován za lépe snášený. Má však poměrně silný inhibiční vliv na jaterní enzymový systém CYP450 - konkrétně na izoenzym CYP2D6. To je klinicky důležité při souběžném podávání jiných léčiv. Tento aspekt je podrobněji popsán v části o interakcích.
Terapeutické indikace podle SPC
Podle schváleného SPC je paroxetin určen k léčbě několika psychiatrických diagnóz u dospělých. Schválené indikace zahrnují:
- Depresivní epizody (akutní, udržovací i pokračovací léčba)
- Obsedantně-kompulzivní porucha (OCD)
- Panická porucha - s agorafobií nebo bez ní
- Sociální úzkostná porucha / sociální fobie
- Generalizovaná úzkostná porucha (GAD)
- Posttraumatická stresová porucha (PTSD)
Paroxetin není schválen k léčbě dětí a dospívajících do 18 let. V klinických studiích bylo u této věkové skupiny léčené antidepresivy zaznamenáno výrazně vyšší výskyt sebevražedného chování a hostility ve srovnání s placebem. Pokud je léčba přesto na základě klinické potřeby zahájena, je nezbytné pacienta pečlivě sledovat.
Dávkování, léková forma a způsob podání
Paroxetin je dostupný ve formě potahovaných tablet, nejčastěji v síle 20 mg. Tablety se užívají jednou denně, zpravidla ráno, s jídlem nebo bez něj, a polykají se celé.
Doporučené dávky podle indikace
- Depresivní epizoda: zahájení 20 mg/den; při nedostatečné odpovědi lze postupně zvyšovat po 10 mg až na maximum 50 mg/den
- OCD a panická porucha: zahájení obvykle nižší dávkou (10 mg), cílová dávka 40 mg/den, maximum 60 mg/den
- Sociální fobie, GAD a PTSD: doporučená dávka 20 mg/den; maximum 50 mg/den
- Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin: nižší zahajovací dávky a opatrnější titrace
Zlepšení stavu se u deprese může projevit již po prvním týdnu léčby. Zřetelnější bývá od druhého týdne. Dávkování se hodnotí a případně upravuje po 3-4 týdnech od zahájení a dále podle klinické potřeby. Délka léčby závisí na diagnóze a individuální odpovědi - u deprese se doporučuje léčit nejméně několik měsíců.
Kontraindikace a důležitá upozornění
SPC vymezuje situace, ve kterých paroxetin nesmí být podáván nebo je třeba postupovat s výraznou opatrností.
- Souběžné podávání s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO): paroxetin je kontraindikován v kombinaci s ireverzibilními IMAO; mezi ukončením ireverzibilního IMAO a zahájením paroxetinu musí uplynout nejméně 2 týdny; při reverzibilním IMAO (např. moklobemid) postačí 24 hodin
- Po ukončení paroxetinu musí před zahájením jakéhokoli IMAO uplynout nejméně 1 týden
- Kombinace s thioridazinem nebo pimozidem je kontraindikována - riziko závažných srdečních arytmií
- Přecitlivělost na paroxetin nebo pomocné látky přípravku
- Zvýšená opatrnost u pacientů s epilepsií, glaukomem s uzavřeným úhlem, poruchami srážlivosti krve nebo při souběžném podávání antikoagulancií
U pacientů s depresí nebo úzkostnými poruchami existuje riziko sebevražedných myšlenek, zejména na začátku léčby nebo při změně dávky. V tomto období je nutné pacienty pečlivě sledovat. Náhlé přerušení léčby paroxetinem se nedoporučuje - vysazení má probíhat postupně, aby se minimalizovaly abstinenční příznaky.
Nežádoucí účinky a jejich frekvence
Paroxetin může způsobovat různé nežádoucí účinky. Část z nich se s pokračující léčbou zmírňuje. Účinek se může u různých lidí lišit - individuální snášenlivost se výrazně liší.
Časté nežádoucí účinky (postihují 1 z 10 až 1 ze 100 pacientů)
- Nauzea, zácpa, průjem, sucho v ústech
- Bolest hlavy, závratě, třes
- Poruchy spánku (nespavost nebo ospalost)
- Sexuální dysfunkce (velmi časté - postihuje více než 1 z 10 pacientů)
- Pocení, astenie (únava a slabost)
- Snížená chuť k jídlu, zvýšení hladiny cholesterolu
- Přírůstek tělesné hmotnosti
Méně časté a vzácné nežádoucí účinky
- Hyponatrémie (zejména u starších pacientů, někdy v důsledku SIADH - syndromu nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu)
- Abnormální krvácení - kůže, sliznice; velmi vzácně trombocytopenie
- Závažné alergické reakce včetně anafylaxe (velmi vzácné)
- Retence moči nebo inkontinence
- Zvýšené riziko zlomenin kostí při dlouhodobém užívání SSRI
- Postpartální krvácení (hlášeno u třídy SSRI/SNRI)
Při náhlém přerušení léčby se mohou objevit abstinenční příznaky: závratě, parestezie (pocity elektrických výbojů), poruchy spánku, úzkost, bolest hlavy, pocení nebo podrážděnost. Z tohoto důvodu se léčba ukončuje postupným snižováním dávky.
Interakce s jinými léčivými přípravky
Paroxetin má výrazný interakční potenciál. Silně inhibuje jaterní enzym CYP2D6, který se podílí na metabolismu mnoha léčiv. Tato inhibice může zvýšit plazmatické hladiny souběžně podávaných přípravků a zesílit jejich účinky nebo nežádoucí reakce.
- IMAO: viz kontraindikace - kombinace je potenciálně život ohrožující (serotonergní syndrom)
- Thioridazin a pimozid: kontraindikováno - riziko závažných srdečních arytmií
- Antikoagulancia (warfarin) a antiagregancia (kyselina acetylsalicylová, NSAIDs): zvýšené riziko krvácení
- Lithium, tramadol, triptany a jiná serotonergní léčiva: riziko serotonergního syndromu
- Léčiva metabolizovaná CYP2D6 (např. některá antiarytmika, antipsychotika, tricyklická antidepresiva): paroxetin může výrazně zvýšit jejich hladiny v krvi
- Fenytoin a jiná antiepileptika: možné vzájemné ovlivnění plazmatických hladin
- Tamoxifen: paroxetin může snižovat jeho účinnost inhibicí přeměny na aktivní metabolit
Před zahájením léčby paroxetinem je vhodné informovat lékaře nebo lékárníka o všech souběžně užívaných přípravcích - včetně volně prodejných léků, bylinných přípravků a doplňků stravy. Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum) může v kombinaci s paroxetinem zvyšovat riziko serotonergního syndromu.
Preskripční podmínky a úhrada v České republice
Přípravky s paroxetinem jsou v České republice vázány na lékařský předpis. Výdej bez receptu není možný. Podmínky úhrady ze zdravotního pojištění se mohou lišit podle konkrétního přípravku, síly a počtu tablet.
Indikační omezení úhrady zpravidla vyžaduje, aby byl přípravek předepsán v souladu se schválenými indikacemi. Předepisující lékař může být rovněž povinen splňovat podmínky specializace stanovené plátcem. Aktuální podmínky úhrady a výše doplatku se mohou měnit - pro ověření platného stavu je vhodné obrátit se na lékárnu nebo ošetřujícího lékaře.
Informace v tomto přehledu vycházejí z dostupných SPC dokumentů a mají pouze informační charakter. Nemohou nahradit individuální posouzení lékařem. Pro osobní doporučení se poraďte s lékařem.